全球每年新发肺癌病例180余万例，占所有恶性肿瘤的13%；每年因肺癌死亡的患者约160万人，占所有恶性肿瘤死亡患者的19%。世界卫生组织所属的国际癌症研究机构发布的这组触目惊心的数字凸显了肺癌的恐怖。
在所有肺癌患者中，非小细胞肺癌是最常见的一种，占肺癌总数的80%。然而，在治疗非小细胞肺癌的喹唑啉类抗肿瘤化学药方面，国外医药企业早已针对一些核心技术进行了周密的专利布局，多数国内医药企业由于起步晚、基础弱，目前只能将研究重点放在仿制上。
事实上，不止是肺癌，在其他癌症的治疗上，我国医药企业也一样面临着创新药物缺乏的困境。从仿制到自主创新，国内医药企业要走的路还有多远？有专家建议，国内企业应从治疗肿瘤的关键技术入手，尽快研发出全新结构的抗肿瘤药物，改变以仿制药为主的被动局面，同时集中各产业链的优势资源共同研究，为尽快走上自主创新之路奠定基础。
基础研发已落后？
喹唑啉类化合物在自然界广泛存在，上世纪70年代，人们发现其对治疗非小细胞肺癌效果明显，由此引发了喹唑啉类化合物的研究热潮。该领域的第一件专利申请是由美国百时美施贵宝公司及其子公司美赞臣提交，该专利申请公开了喹唑啉类化合物具有抗肿瘤活性。经过30多年的发展，已经涌现了多个抗肿瘤的喹唑啉类化合物“明星”药物，其中，美国、英国掌握了该领域的核心技术，并提交了大量专利申请，且专利申请质量较高。
国家知识产权局于2014年发布了《抗肿瘤化学药专利分析报告》（下称《报告》），该《报告》由国家知识产权局专利局审查业务管理部组织，国家知识产权局专利局化学发明审查部（下称化学发明审查部）负责实施。《报告》课题组联系人、化学发明审查部审查员解佳烨告诉中国知识产权报记者，截至2014年3月，全球涉及喹唑啉类化合物及其衍生物的专利申请共有624项，其中美国的专利申请为284项，占该领域全球专利申请总量的45%，遥遥领先于其他国家；中国虽然排名第二，但专利申请量只有71项，与美国差距较大；英国以64项专利申请排名第三，专利申请量虽然与中国相差无几，但这些专利申请大都是该领域的一些关键技术，专利申请质量较高。
国外申请人不仅在专利申请数量上具有优势，且掌握了该领域的核心技术。“喹唑啉类化合物专利申请的关键内容是化合物结构和药效的关系，美国和英国在该领域的技术研发一直处于主导地位，研发出的多个药物已成功上市，并在上市前就针对这些药物的结构和衍生物进行了周密的专利布局，将后续的进入者‘拒之门外’。”解佳烨介绍。
夹缝中如何求生？
面对国外企业的“跑马圈地”，作为后来者的中国企业如何在夹缝中求生。据解佳烨介绍，目前，在喹唑啉类抗肿瘤化学药领域，国内申请人提交的专利申请大都是在国外药物的基础上进行的改进或仿制，自主研发的新药仍然较少。
“近几年来，国内企业虽然不断加大抗肿瘤化学药的研发力度，并推出了多种新药，但与国外企业的差距仍然较大。”正大天晴药业集团股份有限公司知识产权总监耿文军在接受中国知识产权报记者采访时介绍。
那么，国内医药企业应如何从以仿制为主，尽快走上自主创新之路？耿文军表示，发现新靶点是研发新药的关键，但国内医药企业发现新靶点的能力还比较欠缺，亟需加强。同时，国内医药企业还需进一步提升药物辅料的质量，否则会影响制剂的生产。此外，国内医药企业还需针对创新成果加强专利布局，包括在国外提交相关专利申请，同时增强药物的市场推广能力。
在解佳烨看来，国内医药企业应从治疗肿瘤新的作用机理和治疗方法入手，加大研发力度，尽快研发出全新结构的抗肿瘤药物。同时，国内医药产业还要加强产学研结合，集中各个产业链的优势资源共同研究，以尽快实现抗肿瘤药物从仿制到自主创新的转型升级。（知识产权报记者冯飞）
